ເບີໂທ:+86 21 6460 6569
page_banner

ຜະ​ລິດ​ຕະ​ພັນ

Sunitinib (CAS# 557795-19-4) ຮູບພາບທີ່ໂດດເດັ່ນ
  • Sunitinib (CAS # 557795-19-4) 1

Sunitinib (CAS # 557795-19-4)

ຊັບສິນທາງເຄມີ:

ສູດໂມເລກຸນ C22H27FN4O2
Molar Mass 398.47
ຄວາມຫນາແຫນ້ນ 1.2
ຈຸດລະລາຍ 189-191 ອົງສາ
ຈຸດໂບລິງ 572.1 ± 50.0 °C (ຄາດຄະເນ)
ຈຸດ Flash 299.8℃
ການລະລາຍ 25°C: DMSO
ຄວາມກົດດັນ vapor 3.13E-23mmHg ທີ່ 25°C
ຮູບລັກສະນະ ຜົງ Crystalline
ສີ ສີເຫຼືອງຫາສີສົ້ມເຂັ້ມ
pKa 8.5 (ທີ່ 25 ℃​)
ເງື່ອນໄຂການເກັບຮັກສາ 2-8 ອົງສາ
MDL MFCD08273555
ການສຶກສາໃນ vitro Sunitinib ມີປະສິດທິພາບໃນການຍັບຍັ້ງ Kit ແລະ FLT-3. Sunitinib ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງການແຂ່ງຂັນ ATP ທີ່ມີປະສິດທິຜົນຂອງ VEGFR2 (Flk1) ແລະ PDGFRβ, KI ແມ່ນ 9 nM ແລະ 8 nM ຕາມລໍາດັບ, ການປະຕິບັດຕໍ່ VEGFR2 ແລະ PDGFR ແມ່ນມີປະສິດທິພາບຫຼາຍກ່ວາ FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, ແລະ. src selectivities ສູງກວ່າ 10 ເທົ່າ. ໃນເຊລ NIH-3T3 ທີ່ຫິວໂຫຍທີ່ສະແດງອອກ VEGFR2 ຫຼື PDGFRβ, Sunitinib inhibited VEGF-dependent VEGFR2 phosphorylation ແລະ PDGF-dependent PDGFRβ phosphorylation ດ້ວຍ IC50 ຂອງ 10 nM ແລະ 10 nM, ຕາມລໍາດັບ. ສໍາລັບຈຸລັງ NIH-3T3 ທີ່ສະແດງອອກເກີນ PDGFRβ ຫຼື PDGFRα, Sunitinib ຍັບຍັ້ງການຈະເລີນເຕີບໂຕທີ່ກະຕຸ້ນໂດຍ VEGF ດ້ວຍ IC50 ຂອງ 39 nM ແລະ 69 nM, ຕາມລໍາດັບ. Sunitinib ຍັບຍັ້ງ FLT3, FLT3-ITD, ແລະ FLT3-Asp835 phosphorylation ປ່າທໍາມະຊາດກັບ IC50 ຂອງ 250 nM,50 nM, ແລະ 30 nM, ຕາມລໍາດັບ. Sunitinib ຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຈຸລັງ MV4;11 ແລະ OC1-AML5 ດ້ວຍ IC50 ຂອງ 8 nM ແລະ 14 nM, ຕາມລໍາດັບ, ແລະ induced apoptosis ໃນລັກສະນະທີ່ຂຶ້ນກັບປະລິມານ.
ໃນການສຶກສາ vivo ສອດຄ່ອງກັບການຍັບຍັ້ງ phosphorylation ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ, ແລະສັນຍານຂອງ VEGFR2 ຫຼື PDGFR ໃນ vivo, Sunitinib (20-80 mg/kg/day) ໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າມີຄວາມຮັບຜິດຊອບຕໍ່ຮູບແບບ xenograft ຕ່າງໆຂອງ tumor, ລວມທັງ HT-29, A431, Colo205, h. -460, SF763T, C6, A375, ຫຼື MDA-MB-435 ສະແດງໃຫ້ເຫັນກິດຈະກໍາຕ້ານເນື້ອງອກທີ່ຂຶ້ນກັບປະລິມານຢາທີ່ມີທ່າແຮງຢ່າງກວ້າງຂວາງ. Sunitinib ໃນປະລິມານ 80 ມກ/ກກ/ມື້ ເປັນເວລາ 21 ມື້ເຮັດໃຫ້ການຟື້ນຕົວຂອງເນື້ອງອກຢ່າງສົມບູນໃນ 6 ຂອງໜູ 8 ໂຕ, ແລະໃນຕອນທ້າຍຂອງການປິ່ນປົວ, ເນື້ອງອກບໍ່ໄດ້ຟື້ນຟູໃນໄລຍະການສັງເກດການ 110 ມື້. ການປິ່ນປົວຮອບທີສອງກັບ Sunitinib ຍັງມີປະສິດທິພາບຕໍ່ກັບເນື້ອງອກ, ແຕ່ບໍ່ໄດ້ຟື້ນຕົວຢ່າງເຕັມທີ່ຈາກການປິ່ນປົວຮອບທໍາອິດ. ການປິ່ນປົວ Sunitinib ເຮັດໃຫ້ມີການຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນ tumor MVD, ເຊິ່ງຫຼຸດລົງ ~ 40% ໃນ SF763T gliomas. ການປິ່ນປົວ SU11248 ເຮັດໃຫ້ມີການຍັບຍັ້ງການເຕີບໃຫຍ່ຂອງເນື້ອງອກທີ່ສົມບູນຂອງ luciferase-expressing PC-3M xenografts, ເຖິງແມ່ນວ່າບໍ່ມີການຫຼຸດຜ່ອນຂະຫນາດຂອງເນື້ອງອກ. ໃນແບບຈໍາລອງການຖ່າຍທອດໄຂກະດູກ FLT3-ITD, ການປິ່ນປົວດ້ວຍ Sunitinib (20 mg/kg/day) ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ inhibited ການຂະຫຍາຍຕົວຂອງ subcutaneous MV4; 11 (FLT3-ITD) xenografts ແລະການຢູ່ລອດທີ່ຍາວນານ.

ລາຍລະອຽດຜະລິດຕະພັນ

ປ້າຍກຳກັບສິນຄ້າ

ລາຍລະອຽດຄວາມປອດໄພ 24/25 - ຫຼີກເວັ້ນການສໍາຜັດກັບຜິວຫນັງແລະຕາ.
ລະຫັດ HS 29337900

 

ແນະນຳ

Sunitinib ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ RTK ຫຼາຍເປົ້າຫມາຍທີ່ແນໃສ່ VEGFR2 (Flk-1) ແລະ PDGFRβ ທີ່ມີ IC50 ຂອງ 80 nM ແລະ 2 nM, ແລະຍັງຍັບຍັ້ງ c-Kit.

  • ທີ່ຜ່ານມາ:
  • ຕໍ່ໄປ:
    • ຂຽນຂໍ້ຄວາມຂອງທ່ານທີ່ນີ້ແລະສົ່ງໃຫ້ພວກເຮົາ

    ຜະລິດຕະພັນທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ