| ການສຶກສາໃນ vitro | Bosutinib ມີການຄັດເລືອກທີ່ສູງກວ່າສໍາລັບ Src ຫຼາຍກວ່າ kinases ຄອບຄົວທີ່ບໍ່ແມ່ນ Src, ດ້ວຍ IC50 ຂອງ 1.2 nM, ແລະຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍເຊນທີ່ຂຶ້ນກັບ Src ຢ່າງມີປະສິດທິພາບ, ດ້ວຍ IC50 ຂອງ 100 nM. Bosutinib ຍັບຍັ້ງການແຜ່ຂະຫຍາຍຂອງຈຸລັງ leukemia Bcr-Abl-positive ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ KU812, K562, ແລະ MEG-01 ແຕ່ບໍ່ແມ່ນ Molt-4, HL-60, Ramos, ແລະສາຍຈຸລັງ leukemia ອື່ນໆ, ດ້ວຍ IC50 ຂອງ 5 nM, 20 nM, ຕາມລໍາດັບ. , ແລະ 20 nM, ມີປະສິດທິພາບຫຼາຍກ່ວາ STI-571. ຄ້າຍຄືກັນກັບ STI-571, Bosutinib ປະຕິບັດຕໍ່ເສັ້ນໃຍແປງ Abl-MLV ແລະມີກິດຈະກໍາການຂະຫຍາຍຕົວທີ່ມີ IC50 ຂອງ 90 nM. ຢູ່ທີ່ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ 50 nM, 10-25 nM, ແລະ 200 nM, ຕາມລໍາດັບ, Bosutinib excised Bcr-Abl ແລະ STAT5 ໃນຈຸລັງ CML ແລະ v-Abl tyrosine phosphorylation ສະແດງອອກໃນເສັ້ນໄຍ, ນີ້ເຮັດໃຫ້ເກີດການຍັບຍັ້ງການ phosphorylation ຂອງ Bcr-Abl downstream signaling. /Hck. ເຖິງແມ່ນວ່າມັນບໍ່ສາມາດຍັບຍັ້ງການແຜ່ຂະຫຍາຍແລະການຢູ່ລອດຂອງຈຸລັງມະເຮັງເຕົ້ານົມ, ມັນສາມາດຫຼຸດຜ່ອນການເຄື່ອນໄຫວແລະການຮຸກຮານຂອງຈຸລັງມະເຮັງເຕົ້ານົມຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ, IC50 ແມ່ນ 250 nM, ແລະປັບປຸງການຍຶດຫມັ້ນລະຫວ່າງຈຸລັງແລະການທ້ອງຖິ່ນຂອງເຍື່ອ beta-catenin. |
| ໃນການສຶກສາ vivo | Bosutinib ມີປະສິດຕິຜົນໃນຫນູເປືອຍກາຍທີ່ແບກດ້ວຍເສັ້ນໄຍ Src-transformed xenografts ແລະ HT29 xenografts ໃນປະລິມານ 60 mg/kg ຕໍ່ມື້, ດ້ວຍຄ່າ T/C ຂອງ 18% ແລະ 30%, ຕາມລໍາດັບ. ການບໍລິຫານທາງປາກຂອງ Bosutinib ກັບຫນູເປັນເວລາ 5 ມື້ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ inhibited ການຂະຫຍາຍຕົວຂອງ tumors K562 ໃນລັກສະນະທີ່ຂຶ້ນກັບປະລິມານ. ເນື້ອງອກໃຫຍ່ຖືກກຳຈັດໃນປະລິມານ 100 mg/kg, ການປິ່ນປົວໃນປະລິມານ 150 mg/kg ເອົາເນື້ອງອກອອກໂດຍບໍ່ມີສານພິດ. ເມື່ອປຽບທຽບກັບຜົນກະທົບຂອງເນື້ອງອກທີ່ປູກດ້ວຍ HT29, Bosutinib ໃນປະລິມານ 75 mg/kg, ສອງຄັ້ງຕໍ່ມື້, ສາມາດຍັບຍັ້ງການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງເນື້ອງອກໃນໜູທີ່ເປືອຍກາຍທີ່ເກີດເນື້ອງອກທີ່ປູກດ້ວຍ Colo205, ບໍ່ມີຜົນກະທົບສູງກວ່າຫຼັງຈາກເພີ່ມປະລິມານ, ແຕ່ 50 mg/ ປະລິມານກິໂລບໍ່ມີຜົນກະທົບ. |
![4-[(2-Furanmethyl)thio]-2-pentanone (4-Furfurylthio-2-pentanone) (CAS#180031-78-1)](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
